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小赢说:
信息化时代，手机不离手，眨眼次数低，眼睛干涩还发痒，你可能中招了“视频终端干眼症”！拿什么拯救“打工人”心灵的窗口？除了滴眼液，小赢想跟大家介绍目前全球范围内有关干眼症的生物新疗法，相信不久的将来，生物新疗法将会成为终结干眼症的关键。
什么是干眼症？
中华医学会眼科学分会角膜病学组编写的《干眼临床诊疗专家共识（）》[1]指出，干眼是由于泪液的量或质或流体动力学异常引起的泪膜不稳定和/或眼表损害，从而导致眼不适症状及视功能障碍的一类疾病。
泪膜分为三层（图1），可防止中间水相层的过度蒸发的脂质层，使水分散布于眼表的黏液层，以及由泪腺分泌的水相层，当脂质层、水相层或黏液层出现异常，或泪膜内水性成分蒸发量上升，则会发生干眼。
图1泪膜的结构
干眼发病时，会引起眼部干涩、畏光、视野模糊、眼部红肿、砂砾感、异物感、疼痛感、刺痛感、眼疲劳、瘙痒感与酸痛感等现象。干眼发病的早期通常无明显症状，或仅呈轻度的症状，但如果不予以治疗，将会进入干眼症的不良循环，甚至会引起视力降低…
面对这种情况，小赢只能说，药不能停！
干眼症生物疗法专利先动
目前，干眼症药物以人工泪液为主，还有促粘液蛋白分泌药、抗炎症、抗氧化等药物靶向治疗，人工泪液等化学新药研发大多是在已有药物基础上不断加强化学抗炎药功效，然而对于干眼症患者来说，这些药物存在一定的安全隐患和耐药性。因此治疗干眼症的生物药，由于其安全性和耐受性相对较高，是干眼症治疗的发展方向。
然而相对于化学药，生物药结构较复杂，研发投入时间长，目前尚未有干眼症治疗的生物药上市。但是干眼症生物药相关的专利技术布局已经悄然而起，已经在RNA干扰药物、抗体及多肽药物、以及细胞疗法等方面进行了初步布局（见图2）。
图2治疗干眼症生物药专利沙盘
干眼症生物疗法临床在研蓄势待发
通过临床数据进行调查，干眼症在研生物药赛道也已经开启，截止到目前，五种生物药已经进入临床试验（表1），主要治疗机制与专利数据对应，分为三种：RNA干扰、抗体或多肽、细胞疗法（血浆提取液）。
表1干眼症领域在研生物药
下面小赢将结合各类药物的临床情况和专利情况对这五类药物进行介绍。
1、RNA干扰药物Tivanisiran
Tivanisiran是西班牙Sylentis公司开发的一种基于RNA干扰的药物，能够将TRPV1基因沉默，降低TRPV1的表达从而治疗干眼症。制剂形式为无防腐剂的滴眼液。
该药物结膜耐受性较好，在II期和III期临床试验结果显示，能够明显减轻眼部不适及疼痛，同时改善干眼患者的结膜充血状态，安全性也较好。目前仍处于III期试验，是开发得最快的针对神经性疼痛干眼症的RNA干扰疗法。
该产品核心专利为WOA2，记述了靶向TRPV1特异性干扰RNA，以及在干眼综合征方面的应用。该专利申请最早是于年1月在欧洲授权，其专利同族在美国、日本、澳大利亚均得到授权，该专利未进入中国。
直至年，Sylentis又提交了专利申请WO148193，针对TRPV1不同区域设计干扰RNA，增加降低TRPV1表达的效果并提高了干扰RNA的稳定性。其同族CNA于年在中国授权，授权文本涉及特异的靶向siRNA分子在制备干眼综合征等眼病药物中的用途，权利要求保护范围涉及具体序列的干扰RNA，及其治疗干眼症的用途。
通过这个药物，小赢检索发现，TRPV1是治疗干眼等眼病的一个很有吸引力的创新靶点，有多家公司